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有通用结构R-CH=N-NH2或RR′C=N-NH2的化合物通常被称为“腙(hydrazones)”，它是一类特殊的基团，可能是醛类和酮类的衍生物，由氧原子取代为=NNH2基团，在药物化学领域具有重要的地位。腙化学指的是以腙为反应底物的化学反应，已经成为有机合成中的一个重要领域，并且被广泛应用于药物合成中。腙类化合物的结构和性质使其在药物研发和临床应用中具有广泛的应用价值。许多腙类化合物已经被证明具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎等重要的生物活性，因此已成为当前药物研究中的热门领域之一。同时，腙类化合物在材料科学中也有着广泛的应用，例如合成具有特殊光电、物理和化学性质的分子材料，这些分子材料在光学、电子学、催化剂等领域也有着很大的应用潜力。
一：腙类化合物具有多样的化学反应活性和生物活性，因此受到药物发现和开发领域研究人员的广泛关注，被视为合成和优化生物活性分子的有用前体。
（1）抗癌药物：腙类化合物可以被用于制备高效的抗癌药物，如拓扑替康(topotecan)和伊立替康(irinotecan;CPT-11)等。这些药物可以抑制DNA合成，从而抑制肿瘤细胞增殖。
伊立替康(irinotecan）
拓扑替康(topotecan)
（2）肝病治疗：腙类化合物可以被用于制备肝病治疗药物。如腙酮类药物有良好的活性和毒理学性质，可以用于治疗乙型肝炎和丙型肝炎等病症。
（3）神经系统疾病治疗：腙类化合物也可以被用于治疗神经系统疾病，如阿尔茨海默病和帕金森病。腙类化合物可以作为抑制乙酰胆碱酯酶和α-酮酸酯酶的药物前体。
（4）其他疾病治疗：腙类化合物还可以被用于制备治疗其他类型疾病的药物，如抗感染药物以及治疗心血管疾病和糖尿病的药物等。
二：腙类化合物可作为新药开发的中间体，具有许多生物学和药理学特性，包括有抗惊厥、抗真菌、抗抑郁、抗癌、镇痛、抗炎、抗病毒、抗血小板、抗疟疾、抗菌、心脏保护/血管扩张、抗HIV、抗寄生虫、抗糖尿病、原虫、抗锥虫、抗血吸虫病等方面的应用。
（1）抗惊厥活性：Dimmock等人报道了多种乙酰腙(1a-g)和氨基脲(2a-l)的合成和生物筛选，发现它们对惊厥具有良好的保护作用。
（2）抗抑郁活性：Thomas等人研究了N ' -[(1Z)-芳基甲基]吡啶-4-碳酰肼23a - k的合成及其中枢神经系统活性。在动物模型中发现合成的化合物具有显著的体内抗抑郁潜力。
（3）抗人类免疫缺陷病毒(HIV)活性：Vicini等人已经报道了新型苯并[d]异噻唑腙的合成及其抗hiv的性能。化合物24a和24b对野生型HIV-1表现出良好的活性，化合物24a、c、d、e、f和25a-d对EFVR突变体表现出良好的活性。
（4）抗血小板：Silva等人合成并筛选了一些吩噻嗪类酰基腙的抗血小板活性，并报道了一种新的抑制血小板COX-1酶的有效抗血小板化合物。
三：腙的分子结构具有合成柔性、选择性和对过渡金属离子的敏感性，它们的金属配合物在催化剂、发光探针和分子传感器等方面具有潜在的应用前景。
（1）在催化剂方面，腙类化合物的金属配合物可以作为半导体材料的催化剂，促进化学反应的进行，并提高反应的效率。例如双核铑催化的多组份反应方面取得进展等。
双核铑催化的三组份反应
（2）在发光探针方面，腙类化合物的金属配合物具有优异的光学性质，如强烈的荧光和磷光等，这使得它们成为一种极具潜力的生物传感器。例如，铂、铸铁、铱和钯的腙配合物均已被用于研究DNA和RNA分子的结构和功能。
吉林大学杨英威教授团队 Angew: 杜芳助力发光腙基聚合物的光学检测行为
（3）在分子传感器方面，腙类化合物的金属配合物可以用于检测特定离子、分子或生物分子的存在。例如，铑腙配合物可以作为多功能分子传感器，用于水中溶解氧、pH值和溶质的检测等。
四.腙与其他官能团的杂化形成了具有独特物理化学性质的化合物。
（1）例如，腙基酰亚胺可以与芳香醛类进行反应，形成具有强烈荧光的缩酮类化合物；腙基卟啉可以通过选择性地进行各种官能团修饰，获得具有多样化的性质和应用前景的普鲁士兰绿类化合物。
Mannich反应
（2）杂化化合物中，腙基团往往可以通过电子捐赠/接受的方式改变整个分子的电子密度，进而影响化合物的光学、化学、生物活性等性质。
（3）此外，腙类化合物与其他官能团的化学反应，还为设计和合成新型具有特定物理化学性质的腙类化合物提供了一种有效方式。例如，通过合成吡唑结构与腙的杂化，可以增强化合物的稳定性和亲水性，提高其在生物医学领域的应用前景。
总之，腙化学在新化合物的开发中具有先导作用，在药物合成中有着广泛的应用，可以帮助化学家制备出更好的药物，强化药物分子的生物活性，并改善药物的输送、剂量、代谢及听过性等方面。未来，腙化学将继续为药物合成领域带来更加广泛和多样化的应用。
基于此，2023年5月8日下午15:00，药融圈联合瑞博组织了一场网络研讨会，邀请到九洲药业，浙江瑞博研究院院长徐庭华博士为我们分享《腙化学的研究进展及其在药物合成中的应用》诚挚邀请您报名共同探讨！
参考文献
[1] Metal-free carbon–carbon bond-forming reductive coupling between boronic acids and tosylhydrazones
[2] Hydrazone: A promising pharmacophore in medicinal chemistry
[3] J. Am. Chem. Soc.2021, doi.org/10.1021/jacs.1c05701
[4] The Use of Hydrazones for Biomedical Applications